Quelles stratégies pour de nouveaux médicaments ?
Lutter contre l’arythmie cardiaque après un infarctus du myocarde
28/02/2013 par / santé, médicament, infarctus
Les acides gras poly-insaturés oméga-3 sont devenus populaires depuis que l’on connaît leur effet protecteur sur le cœur. Leur action bénéfique pour prévenir l’arythmie cardiaque après un infarctus est scientifiquement établie, mais les mécanismes restent encore mal compris. Par une approche originale qui combine chimie et physiologie, des chercheurs de l’Institut des Biomolécules Max Mousseron (CNRS / Universités Montpellier 1 et 2 / ENSCM) et du laboratoire de Physiologie et Médecine Expérimentale du Cœur et des Muscles (INSERM / Universités Montpellier 1 et 2) ont progressé dans la compréhension des mécanismes de l’effet cardioprotecteur des oméga-3, avec pour objectif final d’aboutir à une nouvelle classe de médicaments.
Depuis les années 1970, plusieurs études scientifiques ont montré qu’une consommation accrue d’huile de poisson, riche en acides gras poly-insaturés oméga-3 (AGPI), avait des effets cardio-protecteurs. Les AGPI ne préviennent pas l’infarctus ; ils agissent en réduisant les arythmies, ces irrégularités du rythme cardiaque qui se produisent après un infarctus et peuvent provoquer le décès soudain du patient. À l’heure actuelle, les mécanismes d’action des AGPI sont encore débattus et il n’existe pas de traitement efficace de ces arythmies. Chimistes et physiologistes associés se proposent d’apporter des réponses à ces questions.
Les AGPI, peu stables dans l’organisme, sont rapidement transformés. Les chercheurs ont donc fait l’hypothèse que c’était via leurs métabolites oxygénés qu’ils devenaient actifs. Dans un premier temps, l’équipe de chimistes a réalisé la synthèse de ces métabolites oxygénés des AGPI (Isoprostanes/Neuroprostanes). Une fois disponibles en quantité suffisante, leurs effets biologiques ont été testés sur les cellules cardiaques d’animaux sains ou ayant subi un infarctus du myocarde par l’équipe de physiologistes. Leur potentiel anti-arythmique a ainsi pu être évalué.
En parallèle, les scientifiques ont mis au point d’une méthode pour mesurer la quantité des métabolites d’AGPI dans le plasma ce qui leur a permis de déterminer la concentration à laquelle ils étaient actifs. Par cette approche originale qui combine chimie et physiologie, les chercheurs espèrent pouvoir comprendre les mécanismes qui régissent l’effet anti-arythmique des acides gras poly-insaturés oméga-3. Ils espèrent ainsi identifier de nouvelles molécules efficaces dans la lutte contre l’arythmie après infarctus du myocarde. Ces premiers résultats font l’objet d’un brevet.

- Cœur de porc observé grâce à l’Imagerie par Résonance Magnétique de Diffusion (IRM de diffusion). En mesurant les déplacements microscopiques des molécules d’eau au sein des fibres musculaires cardiaques, cette technique permet de reconstituer l’organisation de ces fibres ("spaghettis" multicolores). Leur orientation est un bon indicateur de l’intégrité et de la fonctionnalité du cœur.
© CNRS Photothèque - GOUTAILLER Florent
Référence
J-Y. Le Guennec, J-M. Galano, C. Oger, J. Thireau, J. Roy, V. Bultel-Poncé, A. Guy, T. Durand
Methods and Pharmaceutical Composition for the Treatment and Prevention of Cardiac Arrhythmias
European Patent 5 décembre 2012, EP12306519.3
Source : CNRS / En direct des laboratoires
Contact chercheur :Valérie Bultel-Poncé / Institut des Biomolécules Max Mousseron (Montpellier)
Questions, commentaires ?
Quelles stratégies pour de nouveaux médicaments ?
Lutter contre l’arythmie cardiaque après un infarctus du myocarde
Par une approche originale qui combine chimie et physiologie, des chercheurs ont progressé dans la compréhension des mécanismes de l’effet cardioprotecteur des oméga-3.
28/02/2013 par /_decompte> / santé, médicament, infarctus
Neurofibromatose et cancer : deux maladies connectées
Une interaction entre la protéine Nf1 et l’enzyme LIMK2, respectivement liées à la neurofibromatose, maladie génétique, et au cancer vient d’être démontrée.
20/11/2012 par /_decompte> / santé, cancer, mécanisme, neurofibromatose
Une enzyme utilisée comme outil pour la synthèse totale de molécule naturelle
Utiliser une enzyme activant la liaison C-H pour la synthèse totale de molécules naturelles est original, tout particulièrement quand elle est la clef de voute d’une synthèse asymétrique. Des chercheurs ont réussi cette prouesse, mettant ainsi en œuvre une stratégie innovante de synthèse totale.
17/07/2012 par /_decompte> / mécanisme, synthèse, biologie synthétique, molécule naturelle
Fluor & Chiralité : une réaction asymétrique économe en atomes
Un des aspects les plus fascinants de la chimie du fluor est le contrôle de la chiralité des molécules fluorées dont le potentiel est grand en pharmacie.
07/06/2012 par / 2 commentaires/_decompte> / santé, médicament
Diminuer certains effets secondaires des chimiothérapies, tout en augmentant leur efficacité : la promesse des flavaglines !
Des chercheurs ont mis en évidence les propriétés d’une famille d’agents anticancéreux, les flavaglines, à réduire significativement les effets secondaires, chez la souris.
02/01/2012 par /_decompte> / santé, médicament, cancer
Une nouvelle molécule pour le traitement de la dépression
Une molécule originale (ANA-12) qui ouvre des perspectives thérapeutiques inédites dans ce domaine.
12/09/2011 par /_decompte> / santé, médicament, dépression
La brucellose comme modèle de recherche de traitements antibiotiques alternatifs
Les scientifiques ouvrent une voie alternative de recherche dans le traitement de la brucellose et des infections à pathogènes bactériens avec des stratégies similaires.
03/04/2011 par /_decompte> / santé, chimie du vivant, biochimie
Des arbres moléculaires pour activer le système immunitaire
Des chercheurs ont découvert des molécules hyperbranchées capables d’activer et d’amplifier ex-vivo des lymphocytes tueurs. Ces découvertes ouvrent la voie à de nouvelles thérapies cellulaires pour le traitement de certaines leucémies.
28/10/2009 par /_decompte> / nanoscience, santé, médicament
Une enzyme capable de fabriquer des analogues du glucose
En étudiant une enzyme récemment découverte dans le génome d’Escherichia coli, des équipes se sont rendues compte que ce biocatalyseur était capable de fabriquer des analogues du glucose.
22/07/2009 par /_decompte> / santé, chimie du vivant
Des métaux pour traiter le cancer ?
Des chercheurs viennent de montrer qu’une nouvelle famille de molécules, les polyoxométallates, inhibent spécifiquement et de façon très puissante la protéine-kinase CK2, une enzyme hyperactivée dans de nombreux cancers.
23/07/2008 par /_decompte> / santé, médicament, cancer, mécanisme
