CNRS Innovation

Partenariats, création d'entreprises, brevets, licences, événement... Retrouvez tous les mois les dernières actualités de la valorisation et de l'innovation au CNRS.

Brevets et licences

Un laboratoire commun CNRS/Bayer/Université de Strasbourg dédié aux composés bioactifs fluorés

Le laboratoire commun de recherche Chimie des composés organiques fluorés, créé en mai 2014 à Strasbourg permet de découvrir de nouvelles molécules d’intérêt agrochimique et thérapeutique, grâce à l’introduction de groupements fluorés émergents dans des composés chimiques. Un travail collaboratif qui s’accompagne de nombreux dépôts de brevets.

Le fluor est un élément chimique dont les propriétés ne cessent de stimuler la créativité des chimistes et de susciter de nouvelles applications. Plus petit élément après l'hydrogène, il peut modifier une molécule bioactive pour la rendre plus active, plus stable et moins toxique. L’introduction de groupements fluorés dans des composés chimiques représente un défi majeur pour la découverte de nouvelles molécules d’intérêt, notamment agrochimique et thérapeutique.

Domaine de recherche particulièrement important pour les sciences de la vie et de la santé, la chimie du fluor est aujourd’hui en plein essor : plus de 50 % des principes actifs à visée phytosanitaire actuellement en développement contiennent cet élément. Le domaine, qui nécessite un savoir-faire très spécifique, est également soumis à une forte compétition internationale. Aussi la société pharmaceutique Bayer et le CNRS, partenaires de longue date, ont-ils créé en mai 2014 le laboratoire commun de recherche Chimie des composés organiques fluorés, réunissant une équipe du Laboratoire de chimie moléculaire1 de Strasbourg et la filiale de Bayer dédiée à la protection des végétaux, implantée à Lyon.

Au sein de ce laboratoire, les chercheurs développent de nouvelles molécules comprenant notamment des groupements alternatifs au trifluorométhyle (CF3) très largement répandu. Ces molécules représentent des « briques chimiques » pour de nouveaux fongicides, insecticides et herbicides, mais restent également accessibles aux chercheurs de la division Bayer Pharmaceuticals pour une application en chimie thérapeutique. Le but est de découvrir de nouveaux principes actifs et de développer de nouvelles voies de synthèse plus efficaces et rentables pour une production à l’échelle industrielle, tout en ayant le souci de minimiser l’empreinte écologique. Depuis la création du laboratoire, cette collaboration a permis quatre dépôts de brevets2.

Les recherches ont déjà débouché sur de nouveaux procédés, pour certains aujourd’hui utilisés dans la synthèse industrielle de fongicides à l’échelle de la tonne. L’un d’entre eux a par exemple été sélectionné par les chimistes industriels pour introduire de façon élégante et performante un groupement difluorométhyle (CHF2)3, très prisé en chimie médicinale et en agrochimie. Elles ont également favorisé l’accès, à grande échelle, à un principe actif relevant d'un nouveau mode d’action ouvrant de nouvelles perspectives pour le contrôle des maladies des plantes.

 

1 CNRS/Université de Strasbourg.

2 Brevets en copropriété Bayer CropScience AG/CNRS/Université de Strasbourg : BCS153082 « Procédé de préparation de quinolines polyfluoroalkylés » déposé le 21/01/2016, EP15290166 « Procédé de préparation de pyrazoles substitués contenant des groupes haloalcoxythio et haloalkylthio d'α,α-dihaloalkylamines et cétimines » déposé le 26/06/2015, EP12356019 « Procédure de décarboxylation de dérivés d'acide 3,5-bis(haloalkyl)-pyrazole-4-carboxylique » déposé le 30/08/2012, EP12356001 « Procédé de fabrication de dérivés d'acide 3,5-bis(fluoralkyl)-pyrazol-4 carbonique et 3,5-bis(fluoralkyl)-pyrazoles » déposé le 01/02/2012.

3 Highlight dans Org. Process Res. Dev. 2015, 19, 1918.

 

Contacts :

Frédéric Leroux / Laboratoire de chimie moléculaire / frederic.leroux@unistra.fr

Jean-Pierre Vors / Bayer AG / jean-pierre.vors@bayer.com